Benzophenone dicarboxylic acid antagonists of leukotriene B4. 2. Structure-activity relationships of the lipophilic side chain.

Determination du recepteur de la chemotaxine leucotriene B4 (LTB4) par une experience faisant intervenir du [3H]LTB4. La relation structure-activite pour la chaine laterale lipophile a ete analysee systematiquement en preparant des composes a chaines laterales n-alkyles de differentes longueurs. L'inhibition la plus forte a ete constatee avec le derive n-decyle alors que les chaines terminees par un noyau aromatique augmentent l'activite (optimale pour le phenyhexyle-6). Des substitutions sur ce noyau terminal (methoxy, methylsulfinyl, methyl) ont egalement ete testees avec un optimum pour le substituant en para. Le compose le plus actif (LY 223982) presente une activite voisine de celle de l'agoniste