The study of base and surface-active substances influence on biopharmaceutical characteristics of suppository with praziquantel

Акнеподобные дерматозы (розацеа, периоральный дерматит, себорейный дерматит и другие) остаются одной из актуальнейших проблем дерматологии. Празиквантел – вещество, проявляющее антипаразитарный эффект в отношении трематод, цестод. Исследования отечественных учёных выявили наличие у празиквантела антидемодекозного эффекта. Использование мягких лекарственных форм для ректального применения с празиквантелом позволит повысить его эффективность и минимизировать риски возникновения нежелательных побочных реакций со стороны организма пациента. Цель работы – изучение влияния вспомогательных веществ, использующихся в технологии изготовления суппозиториев (основ-носителей и поверхностно-активных веществ), на биофармацевтические свойства ректальной лекарственной формы празиквантела. Материалы и методы. В качестве носителей для ректальной лекарственной формы празиквантела исследовали суппозиторные основы и поверхностно-активные вещества, широко применяющиеся в промышленном и аптечном производстве мягких лекарственных форм и описанные в научной литературе. Суппозитории готовили методом выливания, концентрация ПАВ во всех опытах составляла 2% от массы суппозиториев, содержание празиквантела –0,6 г в каждом суппозитории. Исследование проводили по плану двухфакторного дисперсионного анализа с повторными наблюдениями. При изготовлении суппозиториев празиквантел вводили в их состав по типу суспензии, тщательно измельчая лекарственное вещество с частью основы и дальнейшим добавлением полученной смеси ко всей расплавленной основе. В качестве параметра оптимизации избрали высвобождение празиквантела как первый этап определения биологической доступности. Высвобождение празиквантела из суппозиториев изучали методом равновесного диализа по Крувчиньскому. Диализной средой с учётом растворимости празиквантела был выбран спирт этиловый. Концентрацию высвободившегося через 30 минут празиквантела устанавливали спектрофотометрически. Результаты. Вид основы-носителя и вид ПАВ статистически значимо влияют на высвобождаемость празиквантела из суппозиториев. Наиболее быстрое высвобождение празиквантела из суппозиториев ректальных обеспечивает носитель на заводской жировой основе в композиции с моноглицеридами дистиллированными. Выводы. Установлено, что вид основы-носителя и вид поверхностно-активных веществ оказывают значимое влияние на высвобождение празиквантела из ректальных суппозиториев. Выявлено, что наибольшее влияние на высвобождение празиквантела из суппозиториев ректальных оказывает вид основы-носителя. Дисперсионный анализ результатов исследований показал, что оптимальное высвобождение празиквантела из суппозиториев ректальных обеспечивает композиция заводской жировой основы и моноглицеридов дистиллированных.