Eletroanálise aplicada a ensaios de compatibilidade e estabilidade de fármacos

Introducao: A industria farmaceutica enfrenta um grande desafio no sentido de melhorar a solubilidade de alguns insumos ativos. O Carvedilol (CRV) e um dos farmacos de escolha para o tratamento das doencas cardiovasculares, que apresenta baixa solubilidade em agua e baixa biodisponibilidade, motivando a realizacao de pesquisas para melhorar a biodisponibilidade por via oral, sendo os sistemas auto-emulsificantes uma alternativa promissora. Objetivo: O objetivo deste trabalho foi avaliar as interacoes entre o CRV e os excipientes, detectando o potencial oxidante dessas substâncias e fornecendo dados preditivos da estabilidade do sistema e biodisponibilidade do farmaco. Metodologia: No preparo das pastas foram utilizados 70 mg (grafite) e 30 mg (oleo). Os excipientes, acido oleico, canola, capmul, cartamo, gergelim e plurol isostearique, foram utilizados no preparo das pastas, na proporcao de 30:0, 20:10, 15:15, 10:20 e 0:30 deexcipiente liquido (amostra): oleo mineral (mg:mg) ou 1,5:68,5, 3:67 e 7:63 de excipiente solido (amostra): grafite (mg:mg). O CRV foi incorporado na porcao oleosa para solubilizacao e apos o preparo da pasta de carbono foi utilizado nas analises em estado solido. As tecnicas utilizadas no estudo foram voltametria ciclica, de pulso diferencial e espectroscopia de impedância eletroquimica. Resultados e discussoes: O Plurol® isostearique foi eletroativo na faixa de potencial estudada, porem, esse oleo se oxida em potenciais diferentes do CRV, nao inviabilizando a analise. Os resultados mostraram que o Plurol® isostearique, excipiente liquido, e acido estearico, excipiente solido, apresentaram as maiores variacoes de potencial de pico anodico e foram considerados os melhores excipientes para a formulacao de CRV. O farmaco analisado apresentou maior estabilidade a temperatura ambiente e a 50 °C quando misturada com acido estearico a 7%. Conclusoes: Nos ensaios realizados nao se observou evidencias de incompatibilidade, relativa ao aumento da vulnerabilidade a oxidacao, quando na presenca de todos estes excipientes. Estudos em longo prazo sao uma possibilidade real para avaliar o emprego da eletroanalise em estudos de compatibilidade do CRV no desenvolvimento de formulacoes.