Докинг анализ и некоторые биологические свойства фурфурильных производных 4-аллил-5- [2-(4-алкоксифенил)хинолин-4-ил]-4н-1,2,4-триазол-3-тиолов

2018 
Проведен докинг анализ и исследованы противоопухолевая активность на саркоме 180, влияние на уровень метилирования опухолевой ДНК на модели саркомы 180 in vitro и антибактериальные свойства по отношению к грамположительным и грамотрицательным бактериям фурфурильных производных 4-аллил-5-[2-(4-алкоксифенил)хинолин-4-ил]-4Н-1,2,4-триазол-3-тиолов. В химиотерапевтических опытах выявлено, что некоторые соединения угнетают рост саркомы 180 на 37-44 %, ингибируют уровень метилирования ДНК опухолевой ткани и проявляют слабую антибактериальную активность в отношении использованных штаммов, заметно уступая фуразолидону. Իրականացվել է դոկինգ անալիզ եվ հետազոտվել են 4-ալլիլ-5-[2-(4-ալկօքսիֆենիլ)խինոլին-4-իլ]-4H-1,2,4-տրիազոլ-3-թիոլների ֆուրֆուրիլային ածանցյալների հակաուռուցքային ակ-տիվությունը in vivo պայմաններում, ազդեցությունը ուռուցքային ԴՆԹ-ի մեթիլացման մակարդակի վրա in vitro՝ սարկոմա 180 շտամի վրա, ինչպես նաև հակաբակտերիալ ակտիվությունը գրամդրական և գրամբացասական բակտերիաների հանդեպ: Քիմիոթերապևտիկ փորձերում բացահայտվել է, որ որոշ միացություններ ճնշում են սարկոմա 180-ի աճը (37-44 %), ինչպես նաև նվազեցնում են ուռուցքային ԴՆԹ-ի մեթիլացման մակարդակը, և ցուցաբերում են հակաբակտերիալ ակտիվություն օգտագործված շտամների նկատմամբ՝ միևնույն ժամանակ զգալի զիջելով ֆուրազոլիդոնին:The docking analyses was carried out and the antitumor activity on sarcoma 180, the effect on the level of methylation of tumor DNA on the model of sarcoma 180 in vitro and antibacterial properties against gram-pozitive and gram-negative bacteria of furfuryl derivatives of 4-allyl-5-[2-(4-al-koxyphenyl)quinolin-4-yl]-4H-1,2,4-triazole-3-thiols had been studied. In chemotherapeutic experiments it was revealed that some combinations inhibited the growth of sarcoma 180 on 37-44 %, inhibited the level of methylation of tumor tissue and showed an even antibacterial activity to the strains used, but it was noticeably inferior to furazolidone.
    • Correction
    • Cite
    • Save
    • Machine Reading By IdeaReader
    0
    References
    0
    Citations
    NaN
    KQI
    []