Inhibiteurs de l'ezh2 humaine, et leurs procédés d'utilisation

Cette invention concerne l'inhibition des formes type sauvage et de certaines formes mutantes de l'histone methyltransferase humaine EZH2, le sous-motif catalytique du complexe PRC2 qui catalyse de la monomethylation a la trimethylation de la lysine 27 sur l'histone H3 (H3-K27). Dans un mode de realisation, l'inhibition est selective pour la forme mutante de l'EZH2, de sorte que la trimethylation d'H3-K27, qui est associee a certains cancers, est inhibee. Les methodes ci-decrites peuvent etre utilisees pour traiter les cancers comprenant le lymphome folliculaire et le lymphome diffus a grosses cellules B (DLBCL). Des procedes permettant d'identifier des inhibiteurs selectifs a petites molecules des formes mutantes d'EZH2 et des procedes pour determiner la reactivite a un inhibiteur d'EZH2 chez un sujet sont egalement decrits.