The method of purification by crystallization everolimus

2013 
为克服依维莫司结构中烯键、酯键等不稳定结构给依维莫司提纯带来的困难,本发明提出一种依维莫司结晶提纯方法,采用正相柱层析对合成后的依维莫司原料进行处理得到依维莫司粗品,在低温条件下采用含水有机溶剂溶解依维莫司粗品并充分搅拌,向上述依维莫司溶液中加入烷烃有机物并继续搅拌,结出少量晶体后,改用超声结晶,然后,过滤得到依维莫司成品。 本发明的有益技术效果是阻断了依维莫司晶体向异构体转化的途径,且实现了异构体向依维莫司晶体的转化,对去除或降低其他杂质也有较明显的效果。 并且,结晶效果好,收率高,成本低,对设备要求亦较低。
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