氨甲喋呤—α—肽的固相合成

用固相肽合成法合成了氨甲喋呤与ＭＴＸ－α－苯丙氨酸及精氨酸衍生物，产物不经过一步分离纯化即可达到ＨＰＬＣ单峰，质谱分析其分子量符合理论值，ＭＴＸ－α－苯丙氨酸经羧肽酶－Ａ处理后，可完全降解为ＭＴＸ。体外细胞毒性试验，两者活性差异在１００倍以上，提示ＭＴＸ－α－苯丙氨酸是一理想的前体药物。