Estudo da cinética de inibição anticolinesterásica por dialquilfos foramidatos

O controle de insetos considerados como pragas e feito em grande parte com o uso de compostos organofosforados (OFs). Estes compostos atuam inibindo a enzima acetilcolinaesterase (AChE), responsavel pela hidrolise do neurotransmissor acetilcolina. Apresentam baixa acao residual, com pouca estabilidade no meio ambiente e acumulacao limitada em organismos vivos, sendo que 80 a 90% dos compostos sao eliminados apos 48 h do contato. Novas estruturas sao necessarias devido ao processo de desenvolvimento de resistencia as estruturas usadas no combate a muitas especies de insetos. Alem disso, alguns organofosforados que sao inibidores reversiveis da acetilcolinesterase (AChE) podem ser usados no tratamento do mal de Alzheimer o que enfatiza a importância do estudo de suas interacoes com a enzima AChE e de interesse. Neste trabalho propos-se realizar uma investigacao cinetica e a atividade larvicida frente ao mosquito Aedes aegypti de compostos organofosforados sintetizados no laboratorio de Quimica Orgânica da UFRRJ, que podem agir como pesticidas em geral. Foi efetuada preliminarmente uma triagem com dos 12 compostos e posteriormente foi realizada uma investigacao cinetica com os compostos 3, 5, 7, 9 e 10 que apresentaram uma inibicao. A cinetica enzimatica foi estudada segundo o metodo de Ellman. Assim, observou-se que os compostos 3 e 10 apresentaram uma inibicao reversivel incompetitiva e os compostos 5 e 9 apresentaram uma inibicao reversivel nao competitiva e somente o composto 7 apresentou uma inibicao irreversivel. Com o objetivo de correlacionar a atividade anticolinesterasica com a atividade pesticida, foi realizado um teste com os 12 compostos frente a larva do mosquito Aedes aegypti. Os compostos 6, 8, 9, 11 e 12 nao puderam ser testados pois apresentam baixa solubilidade em agua. Os compostos 1, 2, 3 e 4 nao apresentaram atividade pesticida mesmo apos 48 horas de contato com a larva. Apos 48 horas foi observada atividade larvicida de 53,33% para o composto 5, e 20 % de atividade larvicida para o composto 10. Somente o composto 7 apresentou atividade pesticida tendo um valor de DL50 = 0,876 mM.