Caracterização do insumo ibuprofeno e a correlação com propriedades de dissolução e de fluxo

O ibuprofeno e um agente anti-inflamatorio nao esteroide, derivado do acido fenilpropionico que possui atividade anti-inflamatoria de acao moderada. Sua acao analgesica esta relacionada as propriedades anti-inflamatorias devido a reducao da producao da ciclooxigenase-1 (COX-1) e da ciclooxigenase-2 (COX-2). O ibuprofeno exibe diferentes morfologias quando cristalizado em diferentes solventes. Neste estudo, se avaliaram as caracteristicas de materias-primas do ibuprofeno e o impacto destas nas propriedades de dissolucao e processamento. Foram avaliadas tres materias-primas do ibuprofeno de tres diferentes fabricantes, utilizando variadas tecnicas de caracterizacao. As analises confirmaram que todas apresentavam a mesma forma cristalina do ibuprofeno; assim, o polimorfismo foi descartado como uma das causas de influencia na dissolucao e no fluxo do farmaco. Os resultados mostraram que caracteristicas fisicas da materia-prima ibuprofeno tiveram impacto nas propriedades de fluxo e dissolucao e que existe uma variabilidade das caracteristicas fisicas do farmaco entre diferentes fabricantes. Isto mostra a importância da avaliacao de caracteristicas da materia-prima para correlaciona-las com propriedades de desempenho, possibilitando o desenvolvimento e melhoramento farmacotecnico. Palavras-chave: Ibuprofeno. Molhabilidade. Fluxo. ABSTRACT Characterization of ibuprofen raw material and correlation with dissolution and flow properties Ibuprofen is a moderately active non-steroidal antiinflammatory drug, derived from β-phenylpropionic acid. Its analgesic action, which is related to its antiinflammatory properties, is due to a decrease in the production of enzymes cyclo-oxygenase-1 (COX-1) and cyclo-oxygenase-2 (COX-2). Ibuprofen exhibits distinct morphologies when crystallized under different conditions. In this study, the characteristics of the ibuprofen raw material and their impact on drug dissolution and processing properties were analyzed. Samples of raw ibuprofen from 3 different manufacturers were characterized by a variety of techniques. The analysis confirmed that all 3 samples exhibited the same crystalline form; thus, polymorphism could be discarded as one of the causes of any variation in performance of the drug. The results showed that the physical characteristics of each sample influenced its flow and dissolution properties. In fact, there was a detectable variation in the physical characteristics of the drug among the 3 different manufacturers. This demonstrates the importance of testing the characteristics of the drug raw material in order to correlate them with its performance in processing and eventual use, enabling pharmacotechnical improvement and development. Key words: Ibuprofen. Wettability. Flow.