Studies on the Direct Compression of Pharmaceuticals, XXIII. Pancreatin, 1) Effect of Lubricants on Enzyme Activity after Storage.

The effect of the lubricants Fluon, magnesium stearate, talcum, PEG 6000, PEG 10 000, and PEG 20 000 on the physical and enzymic stability of pancreatin tablets during storage was investigated. Amylase and lipase activities remaining in the tablets after storage for 30 months at room temperature and further 5 months at 37° C were determined by nephelometry. The lubricants were tested in pancreatin tablets containing Emdex as a direct compression vehicle. Moreover, some of the lubricants were studied employing Avicel instead of Emdex. All tablets containing Emdex exhibited brown discoloration after storage at 37° C, which may be explained by Mailllard's Reaction. On the other hand, Avicel containing tablets did not show such discoloration. In addition, formulations containing Avicel exhibited better enzyme stability, in comparison with tablets containing Emdex. Furthermore, it was found that PEG 20 000, magnesium stearate, and talcum are more suitable than the other lubricants, as they resulted in the minimum loss of enzyme activity on aging of the tablets at room temperature or 37° C. Studien zur Direkttablettierung von Arzneistoffen, 23. Mitt.: Pankreatin, 1) Der Einflus von Tablettenschmiermitteln auf die Lagerstabilitat der Enzyme Der Einflus der Schmiermittel Fluon®, Magnesiumstearat, Talk und der Polyethylenglykole (Macrogole) 6000, 10 000 und 20 000 auf die physikalischen Eigenschaften und die Enzymstabilitat von Pankreatintabletten beim Lagern wurde studiert. Nach 30 Monaten Lagern bei Raumtemperatur und abermals nach 5 Monaten bei 37° C wurden die verbliebenen Aktivitaten der Lipasen und Amylasen nephelometrisch gemessen. Die Tabletten enthielten teils Emdex®, teils Avicel ® als Direkttablettier-Hilfsmittel. Erstere erlitten beim Lagern bei 37° Braunfarbung (Maillard-Reaktion), letztere nicht. Auch hinsichtlich der Enzymstabilitat waren die Avicel®-gebundenen Tabletten besser. Polyethylenglykol 20 000, Magnesiumstearat und Talk als Schmiermittel ergaben die Tabletten mit dem geringsten Aktivitatsverlust bei Raumtemperatur wie bei 37°.