Drug delivery studies in Caco-2 monolayers. V. Ethyl glucoside esters as a novel type of absorption enhancers

Cette etude evalue l'aptitude d'une serie unique de derives d'acides gras, les esters d'ethyle glucoside, a augmenter l'absorption des principes actifs. Des esters satures d'acides gras de C10 a C18, de meme qu'un derive ester de l'acide oleique insature, ont ete utilises dans l'etude. Des monocouches de Caco-2 ont ete employees comme modele d'epithelium intestinal humain. L'effet des esters d'ethyle glucoside sur l'activite de la dehydrogenase intracellulaire a ete evalue a l'aide d'une methode de coloration fondee sur la reduction du bleu thiazol, et la coloration du cytoplasme par le bleu tryptan a ete employee pour apprecier le degre de perturbation de la membrane engendre par les esters d 'ethyle glucoside. Il apparait que les esters d'ethyle glucoside avec des acides gras de C1 et C12, de meme que l'ester de l'acide oleique, augmentent la penetration d'un marqueur hydrophile de pores (PEG 4000) au travers des monocouches de Caco-2. Le coefficient de permeabilite apparente augmente meme pour des concentrations en esters d'ethyle glucoside qui ne presentent que des effets toxiques mineurs sur les monocouches de Caco-2.