INHIBITEURS DU FACTEUR Xa

Composes inhibant de maniere specifique l'activite du facteur Xa. Ces composes presentent la structure X1-YIR-X2, dans laquelle X1 represente H, acyle, alkyle, acylalkyle, arylakyle ou au moins un aminoacide; X2 represente un groupe a terminaison C modifiee, au moins un groupe protecteur carboxy ou au moins un aminoacide ou un autre substituant; et Y, I et R representent respectivement tyrosine, isoleucine et arginine ou bien des structures du type peptidique ou des structures organiques possedant respectivement la meme activite fonctionnelle que Y, I et R. On decrit egalement un compose presentant la structure A1-A2-(A3)m-B, dans laquelle m represente 0 ou 1. Un compose de cette invention peut etre lineaire ou cyclique et peut atteindre une longueur comprise entre environ 2 et 43 restes. Un compose de cette invention se caracterise, d'une part par le fait qu'il inhibe specifiquement l'activite du facteur Xa avec un Ki « 100 νM, et de preference « 2 nM, et d'autre part, par le fait qu'il n'inhibe pas sensiblement l'activite d'autres proteases impliquees dans la coagulation en cascade. On decrit egalement des procedes permettant d'inhibier de maniere specifique l'activite du facteur Xa et d'inhiber la coagulation du sang in vitro et chez un individu, ainsi que des procedes de detection des taux de facteur Xa ou de l'activite dudit facteur Xa.