Derives de l'epothilone, leur synthese et leur utilisation

1999 
L'invention porte sur des analogues de l'epothilone de formule (I) dans laquelle: R2 est absent ou O; (a) peut etre une liaison simple ou double; (b) peut etre absent ou une liaison simple; et (c) peut etre absent ou une liaison simple, sous reserve que si R2 est O, (b) et (c) soient chacun une liaison simple et (a) soit une liaison simple, que si R2 est absent, (b) et (c) soient absents, et (a) soit une double liaison, et que si (a) est une double liaison, R2, (b) et (c) soient absents; R3 est un radical choisi parmi H, alkyle inferieur, -CH=CH2, -C CH, -CH2F, -CH2Cl, CH2-OH, -CH2-O-(C1-C6 alkyle), et -CH2-S-(C1-C6 alkyle); R4 et R5 sont choisis independamment parmi H, methyle et un groupe protecteur; et R1 est tel que defini dans la specification. L'invention porte en outre sur un sel d'un compose de formule (I) dans lequel est present un groupe formateur de sels, et sur la synthese de l'epothilone E. Ces composes qui presentent notamment une activite inhibitrice de la depolymerisation des microtubuli, s'averent par exemple utiles contre les maladies proliferantes.
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