含RGD序列多肽的~（188）Re标记及其生物分布

以fac-[188Re（CO）3（H2O）3]＋为前体标记了含RGD的环状多肽H-c（RGDyK）（Pc1）：75℃下反应30 min即可得到标记率和放化产率大于90%的目标产物188Re（CO）3-Pc1。此标记物在小牛血清及磷酸缓冲液（pH=7.4）中稳定性良好,Pc1对U87 MG细胞有良好的亲和力,半抑制常数（IC50）为84.9 nmol/L。生物分布数据显示,188Re-Pc1在血液内清除较快,且通过肝胆和肾代谢排出体外;在肿瘤内有一定的摄取。