Préparation d’un collyre de ciclosporine à 2 %

Objectifs L’administration de ciclosporine est tres efficace lors de certaines maladies immunologiques de la cornee, de la conjonctive et de l’uvee. De plus, elle se revele tres precieuse lors des keratoplasties a risque de rejet eleve. Nous proposons un mode operatoire permettant la preparation d’un collyre de ciclosporine a 2 %. Methode La formulation choisie fait appel, d’une part a la preparation buvable de ciclosporine (Sandimmun ® buvable), d’autre part a de l’huile de ricin sterile. Les conditions de fabrication maintiennent la continuite de l’etat sterile grâce a une hotte a flux laminaire vertical placee dans une salle blanche, les operateurs etant revetus de tenues steriles. Les controles physico-chimiques realises en cours de fabrication et a l’issue de la preparation de chaque lot par chromatographie liquide a haute performance (polarisation de phase inversee) minimisent les risques de rejets de lots. Des dosages sanguins realises apres la premiere administration et a la 24 e heure (soit apres l’administration de la 6 e goutte) permettent de verifier l’eventuel passage systemique. Resultas La preparation offre une bonne stabilite puisque les concentrations en principe actif au 12 e mois apres fabrication sont conservees par rapport a la concentration au moment de la fabrication. Administre a raison de 6 gouttes par jour, ce collyre de ciclosporine a 2 % presente une tres faible biodisponibilite systemique puisque les concentrations sanguines mesurees sont inferieures a la limite de detection de la methode immunochimique par polarisation de fluorescence. Conclusion Le mode de preparation de ce collyre de ciclosporine 2 % est accessible a une pharmacie hospitaliere. La stabilite de la preparation et les differents controles permettent d’assurer une qualite du produit conforme aux recommandations de la Pharmacopee Europeenne. Il n’y a pas de passage systemique et aucun effet indesirable local ou signe de toxicite generale n’a ete signale, sans doute en rapport avec la tres faible concentration en ethanol de la preparation.