^99Tc^m-HMIBP的生物学特性及与^99Tc^m-MDP的骨显像比较

目的通过^99Tc^m-1-羟基-2-（1-甲基咪唑-2-基）乙烷-1，1-二膦酸（HMIBP）和^99Tc^m-亚甲基二膦酸盐（MDP）的骨显像质量比较，评价^99Tc^m HMIBP作为骨显像剂的可能性。方法制备HMIBP冻干药盒，对HMIBP及SnCl2·2H2O含量、放化纯、药盒pH值及在4℃下的稳定性等进行了研究。测定^99Tc^m-HMIBP在正辛醇／水相中的分配系数（P）及血浆蛋白结合率，计算血药清除动力学方程参数。同时研究了HMIBP的半数致死剂量（LD50）。新西兰兔静脉注射^99Tc^m-HMIBP和^99Tc^m-MDP后同步显像比较。结果^99Tc^m-HMIBP药盒含HMIBP5mg，SnCl2·2H2O0．05mg，药盒pH值为5，标记率和放化纯均为98％；在4℃下放置180d后标记率为96％。在pH值为7．0和7．4时，P值分别为0．0125和0．0054，血浆蛋白结合率为44．77％。小鼠血药清除动力学方程为C=3．0979e^-0.0721t＋0．1250e^-0.0076t-HMIBP的LD50为8．2mg／kg。兔骨显像表明，^99Tc^m-HMIBP和^99Tc^m-MDP在3h时均可获得清晰的图像。结论^99Tc^m-HMIBP生物学性能优良，显像效果与^99Tc^m-MDP相当，可能成为集显像与治疗于一体的骨显像剂。