Procédés biocatalytiques de préparation de vilantérol

2016 
La presente invention concerne un procede de preparation de vilanterol consistant a convertir de maniere biocatalytique un substrat de cetone en son alcool correspondant, puis a convertir l'alcool obtenu en vilanterol. Des polypeptides peuvent etre utilises pour la conversion biocatalytique du substrat de cetone, tel que le 2-bromo-l- (2,2-dimethyl -4 H-l, 3-benzodioxin-6-yl) ethanone, en alcool enantiopure, (R)-2-bromo-l-(2,2-dimethyl-4 H-l, 3-benzodioxin-6-yl) ethanol pour la preparation de vilanterol. L'invention concerne egalement le tartrate de vilanterol et des formes a l'etat solide de celui-ci utiles comme medicaments et pour la preparation d'autres sels de vilanterol, ou de vilanterol, de formes a l'etat solide et/ou de formulations de celui-ci. L'invention concerne egalement un procede de preparation de formulations pharmaceutiques comprenant du tartrate de vilanterol et leurs formes a l'etat solide, ainsi qu'un procede permettant de traiter une personne souffrant de bronchopneumopathie chronique obstructive et d'asthme par l'administration d'une quantite therapeutiquement efficace de l'un ou l'autre du tartrate de vilanterol et des formes a l'etat solide de celui-ci ou d'une combinaison de ceux-ci ou une composition pharmaceutique et/ou une preparation comprenant du tartrate de vilanterol et des formes a l'etat solide de celui-ci.
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