Концепция замещения рецепторов как предиктор клинической эффективности препарата: сравнительный анализ блокаторов Н1-рецепторов второго поколения

Антигістамінні препарати другого покоління є терапією першої лінії у лікуванні хронічного риніту та хронічної ідіопатичної кропив’янки. Велике значення має оцінка фармакокінетичних та фармакодинамічних властивостей препаратів та їх клінічної ефективності, але точні моделі для прогнозування останньої на даний момент відсутні. Показник ступеня заміщення рецепторів є предиктором фармакодинаміки та антигістамінного потенціалу препарату, відбиває його спорідненість до рецепторів та плазмову концентрацію. Таким чином, заміщення рецепторів може розглядатися як більш точний показник клінічної ефективності препарату. Дане дослідження було проведено з метою вивчення кореляції показника заміщення рецепторів та клінічної ефективності препарату на прикладі антигістамінних препаратів другого покоління. Огляд літератури проводився з використанням MEDLINE. Пошук здійснювався за термінами: алергія, алергічний риніт, ефективність лікарського засобу, патентовані лікарські засоби, багаторічний алергічний риніт, сезонний алергічний риніт, друге покоління антигістамінних препаратів, хронічна ідіопатична кропив’янка, результати лікування. Також було використано тези та інформаційні матеріали останніх з'їздів та конференцій на тему алергії. Показник заміщення рецепторів для антигістамінних препаратів другого покоління було отримано в порівняльних дослідженнях. Показник заміщення рецепторів у левоцетиризину був вищим у перші 4 години після прийому порівняно з дезлоратадином. Даний показник залишався вищим у левоцетиризіну через 12 та 24 годин порівняно з дезлоратадином. Показник заміщення рецепторів цих препаратів корелював з показниками фармакодинаміки, такими як шкірні та загальні прояви алергії. На показник заміщення рецепторів впливає час від моменту останнього прийому препарату, рН і режим дозування. Між заміщенням рецепторів і концентрацією препарату в плазмі крові визначається нелінійна залежність. Результати дослідження вказують, що RO є точним предиктором фармакодинамічної активності та клінічної ефективності in vivo.  Ключові слова:  алергічний риніт, антигістамінні препарати, хронічна ідіопатична кропив’янка, дезлоратадин, фексофенадин, гістамин, H1-антагоністи, левоцетиризін, ступінь заміщення рецепторів, результати лікування.