表皮生长因子受体显像剂18F-FEA-Erlotinib的自动化合成

通过“点击化学”方法尝试埃罗替尼（Erlotinib）的18F标记，探索其全自动放化标记并进行初步评价。使用国产PET-MF-2V-IT-I合成模块，以2-18F-氟叠氮乙烷（18F-FEA）为放射化学反应中间体，通过“点击化学”反应制备18F-FEA-Erlotinib，产物经半制备高效液相色谱（High Performance Liquid Chromatography，HPLC）分离、C-18柱富集，最后经乙醇淋洗即得。18F-FEA-Erlotinib自动化合成时间70 min，总放射化学产率为（54±2）%（n > 5，衰变校正），放射化学纯度大于99%，放射性比活度高于200 MBq·μmol-1，K2.2.2含量低于10 mg·L-1，无菌无热原符合要求，体外稳定性好，具有和Erlotinib相似的亲脂性。自动化合成18F-FEA-Erlotinib操作简便，高效可靠，质量控制符合要求，能满足科研及临床用药要求，本工作为进一步研究18F-FEA-Erlotinib靶向表皮生长因子受体（Epithelial Growth Factor Receptor，EGFR）的肿瘤正电子断层扫描（Positron Emission Tomography，PET）显像奠定了良好基础。