尿毒清颗粒对CYP450-与P-gp体外影响的初步研究

2013 
旧的]初步考察尿毒清颗粒(NDQ)对重组人细胞色素P450(CYP450)和P糖蛋白(P—gp)的体外影响。[方法]1)使用PromegaP450一GloTMScreeningSystem,通过荧光发光原理来检测NDQ组、抑制剂组对重组CYP450的Ic,。(半数抑制浓度)值,比较NDQ组与抑制剂组Ic。来评价NDQ对重组人CYPlA2、CYP2D6CYP3A4CYP2C19CYP2C9的抑制作用。2)使用BDATPaseAssayKit,通过发光法检测NDQ组、空白对照组P—gP三磷酸腺苷(ATP)酶活性,比较NDQ组、空白对照组ATP酶活性来评价NDQ是否为重组人P—gP的底物或抑制剂。[结果】1)NDQ组与抑制剂组IC∞值(g/L)n下,CYPlA2:17.47、3.37x10。;CYP3A4:33、4.1813x10。;CYP2C9:10.39、1.056x10-3;CYP2D6:13.98、2.2459x10“;CYP2C19:9.251、1.442x10~。2)NDQ组的P—gPATP酶的活性为16.39nmol/(mg·min),空白对照组的ATP酶活性为4.72nmol/(mg·rain)。【结论】1)NDQ组IC。大于对应抑制剂组IC。,NDQ对重组人CYPlA2、CYP2D6CYP3A4CYP2C19CYP2C9基本没有抑制作用。2)NDQ组ATP酶活性高于空白组并差异有统计学意义,NDQ可能为重组人P—gP的抑制剂或底物。
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