Platelet Aggregation Inhibiting and Anticoagulant Effects of Oligoamines, XW: Oligoamines with Fluorescent Properties Part A: Fluorescent Bridged Nitrogen Functions

Eleven dimethanamines and one disydnonimine with fluorescent properties have been synthesized. All of them show antiplatelet activities (IC50, Born-test) in concentrations between 14–75 μmol/L. Five of them inhibited fibrin formation induced by thromboplastin by more than 75% in a 200 μmolar concentration. Both effect do not run parallel. The most space consuming fluorophores show the smallest inhibition of the platelet aggregation. Best results were obtained with an azulene, acenaphthene or naphthalene moiety between the two basic nitrogen functions. Antiaggregatorische und anticoagulante Eigenschaften von Oligoaminen, 17. Mitt.: Fluoreszierende Oligoamine, Teil A: Fluoreszierend verbruckte Stickstoffunktionen Elf Dimethanamine und ein Disydnonimin mit fluoreszierenden Eigenschaften wurden dargestellt. Alle hemmten die durch Collagen ausgeloste Thrombocytenaggregation in Konzentrationen zwischen 14–75 μmol/L (IC50, Born-Test). Funf Substanzen hemmten daruber hinaus auch die durch Thromboplastin ausgeloste Fibrinbildung zu mehr als 75% in Konzentrationen von 200 μmol/L. Beide Effekte laufen jedoch nicht parallel. Die Diamine mit den sterisch anspruchsvollsten Fluorophoren zeigten die geringsten antiaggregatorischen Effekte. Die besten Ergebnisse wurden erzielt, wenn Azulen, Acenaphthen oder Naphthalin die Brucke zwischen den basischen Stickstoffunktionen bildete.