PROCÉDÉ DE PRODUCTION D’ACIDES α-FLUORO-β-AMINÉS

2009 
Selon l’invention, par la reaction d’un acide β-hydroxy-α-amine avec du fluorure de sulfuryle (SO 2 F 2 ) en presence d’une base organique, il est possible de produire un acide α-fluoro-β-amine represente par la formule [2].                              [2] Par l’utilisation d’une amine tertiaire en C 8-12 comportant deux ou plusieurs groupes alkyle en C 3 ou plus, et en particulier de la diisopropylethylamine, en tant que base organique, la production derivee de sels d’ammonium quaternaire est efficacement supprimee. Par l’application du procede de production de la presente invention, il est possible de produire tres facilement un ester methylique d’acide (2R)-3-(dibenzylamino)-2-fluoropropionique, qui est extremement important en tant qu’intermediaire pharmaceutique, avec une selectivite positionnelle elevee a une echelle industrielle.
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