一种制备(s)-奥拉西坦的方法

2011 
一种制备(S)-奥拉西坦的方法,采用甘氨酸乙酯盐酸盐与(S)-4-卤-3-羟基-丁酸乙酯为原料在醇溶剂和碱性条件下反应,过滤、无机醇洗涤滤液、浓缩再经萃取、分离通入氨水制得粗品和粗品的纯化处理;甘氨酸乙酯盐酸盐先要采用乙醚和氨气游离成甘氨酸乙酯;纯化处理包括将(S)-奥拉西坦粗品溶于其良性溶剂中制成饱和溶液,然后在密闭环境下用其不良溶剂扩散。本发明主要原料价廉易得且环保;本发明采用甘氨酸乙酯盐酸盐进行所述的游离处理,有效减少了反应中物料的用量、降低了成本,同时对反应的收率也起到积极的作用。本发明制得的(S)-奥拉西坦HPLC纯度达99.0%以上,收率高可高达36%,反应条件温和操作简单利于工业化规模生产。
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