Nanoparticules pour une administration ciblée d'agents actifs au poumon

2009 
Selon l’invention, les avantages d'un couplage de NP contenant des medicaments cytotoxiques lipophiles avec des Mab, suivi par une administration locale aux poumons comprennent : une administration directe aux poumons, un temps de sejour prolonge dans le tissu cible ; une liberation continue de doses de medicament puissantes significatives aux sites de tumeur et une meilleure internalisation de medicaments cytotoxiques dans les tumeurs permettant une efficacite accrue. La presente invention porte sur un systeme d'administration, administre au poumon de preference par inhalation, comprenant des nanoparticules a base de polymere ; et un liant comprenant une premiere fraction ancree de facon non covalente auxdites nanoparticules, au moins une partie de ladite premiere fraction comprenant un segment hydrophobe/lipophile incorpore dans lesdites nanoparticules ; et une seconde fraction comprenant un groupe de couplage, de preference un compose maleimide, expose a la surface externe desdites nanoparticules. Selon un mode de realisation, le systeme d'administration comprend un ou plusieurs agents de ciblage, chacun lie de facon covalente audit groupe de couplage, de preference un compose maleimide, et est administre sous forme d'aerosol dans le traitement ou le diagnostic d'un cancer du poumon ou d'une dysplasie bronchique. Conformement a encore un autre mode de realisation, le systeme d'administration comprend un medicament et/ou un compose radiopharmaceutique et/ou un agent de contraste. Un exemple specifique pour un liant selon l'invention est l'amide octadecyl-4-(maleimidomethyl)cyclohexane-carboxylique (OMCCA).
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