17-(2',5'-二取代噁唑基)-雄甾-4,16-二烯-3-酮的合成及抗肿瘤活性研究

以4-雄烯二酮1为原料,用金催化甾炔法设计并合成了一系列17-（2′,5′-二取代噁唑基）-雄甾-4,16-二烯-3-酮衍生物4a~4k.所合成产物通过1H NMR,13C NMR,IR和HRMS方法进行了结构表征.以阿比特龙为阳性对照,通过3-（4,5-二甲基噻唑-2）-2,5-二苯基四氮唑溴盐（MTT）法测试了目标化合物对MCF-7（人乳腺癌细胞）、A549（人肺癌细胞）、Bel-7402（人肝癌细胞）、Hela（人宫颈癌细胞）和PC-3M-1E8（人前列腺癌细胞）的体外抗肿瘤活性.结果表明大多数化合物表现出了较好的抗肿瘤活性,其中化合物4c,4g,4i和4j的抗肿瘤活性与阳性对照物阿比特龙相当,且所测化合物对MCF-7有较好选择性作用,其IC50值在3.0~25.5μmol/L之间.