拟南芥腈水解酶催化合成普瑞巴林中间体(S)-3-氰基-5-甲基己酸
2014
普瑞巴林是治疗神经病理性疼痛、部分癫痫发作和焦虑症的重要药物。本文以外消旋异丁基丁二腈(IBSN)为底物,筛选获得了能够立体选择性合成普瑞巴林手性中间体(S)-3-氰基-5-甲基己酸的拟南芥腈水解酶NiT。考察了该腈水解酶催化IBSN水解的最适催化温度、pH、不同IBSN浓度及金属离子对酶催化反应的影响。结果表明,该酶的最适催化温度为30℃,最适pH为8.0,最适底物浓度为250mmol/L。在此条件下反应6h,(S)-3-氰基-5-甲基己酸的产率和光学纯度分别达到43%和95%。
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