Moduladores selectivos de los reguladores de estrogeno (SERM)

Existen varios compuestos no relacionados desde el punto de vista quimico que son capaces de interactuar con el receptor de estrogeno y producir perfiles in vivo singulares (Tabla 1). Compuestos con perfiles in vivo caracteristicos de un antagonista "puro" (por ejemplo, ICI-164384) o un agonista relativamente "puro" (por ejemplo, 17-estradiol) representan los externos opuestos del espectro de esta clasificacion. Entre estos dos extremos se encuentran los MSRE, que se caracterizan por su selectividad clinica y/ o preclinica como agonistas totales o parciales en ciertos tejidos deseados (por ejemplo, el hueso), y como antagonistas o agonistas minimos en los tejidos reproductivos. Dentro de esta clase farmacologica cada MSRE se puede diferenciar de manera adicional segun los perfiles de actividad en los tejidos reproductivos. El tamoxifeno, un MSR.E de primera generacion con actividad antiestrogenica en el tejido mamario, tiene utilidad terapeutica en el cancer de mama. El raloxifeno, conocido como un MSRE de segunda generacion, manifiesta selectividad potencialmente util tambien en el tejido uterino. De acuerdo con esto, el raloxifeno parece ser un farmaco adecuado para el tratamiento de las complicaciones postmenopausicas, incluyendo la osteoporosis y la enfermedad cardiovascular. Conforme se realicen mayores avances en farmacologia y biologia molecular de agentes activos sobre los receptores estrogenicos, evolucionaran otras subclasificaciones de los MSRE, ademas de una mayor comprension de la utilidad terapeutica de estas nuevas clases de compuestos estrogenicos. El estado postmenopausico se define cada vez mas como un factor de riesgo especifico que afecta a aspectos importantes de la salud de la mujer. En esta revision se resumen brevemente los beneficios y desventajas del tratamiento con estrogenos o terapia de reemplazo hormonal (TRH). Ademas, se repasa la situacion actual y las futuras perspectivas de los esfuerzos farmaceuticos que se centran en el descubrimiento de estrogenos mejorados para el tratamiento postmenopausico