NMDA受体显像剂^99Tc^m-NCAM的制备和受体结合分析

用99Tcm标记新的美金刚胺（memantine）衍生物N-[2-（N-（2-巯基乙基））氨基乙酰基]-N-（2-巯基乙基）-3,5-二甲基金刚烷胺基乙酰胺（N2S2-memantine,简称NCAM）,并通过优化标记条件获得放射化学纯度达95%以上的标记化合物^99Tc^m-NCAM。脂溶性实验测得其脂水分配系数lgP=1.90。放射性受体结合分析显示,其与N-甲基-D-门冬氨酸（NMDA）受体结合具有饱和性,根据受体B区理论编制的计算机程序求出NMDA受体结合参数最大结合容量Bmax=56.8μmol/g,平衡解离常数Kd=706.3 nmol/L,特异性NMDA受体拮抗剂能阻断其与NMDA受体的结合。结果显示^99Tc^m-NCAM与NMDA受体结合具有中等程度的亲和力和结合特异性,具有较好的脂溶性,易透过血脑屏障,有可能成为一种新的NMDA受体显像剂。