10-羟基喜树碱乳酸-羟基乙酸共聚物超声微泡制备及工艺优化

目 的探讨超声微泡的制备条件对粒径、包封率、表面形态等的影响，确定制备超声微泡的最佳工艺条件。方法以W／O／W型乳化溶剂挥发法制备微球，采用单因素实验和正交设计实验优化制备工艺。结果制备超声微泡的最佳条件是10-羟基喜树碱（10-hydroxy-camptothecin，HCPT）25mg，乳酸-羟基乙酸共聚物[poly（1actic—CO—glycolicacid），PLGA]1．875g，初乳和外水相体积比为1：15，聚乙烯醇（PVA）浓度3％；此条件所制备超声微泡呈规则球形，表面光滑，电荷以-40—0mV为主，粒径为500～1000nm，包封率为79．33％，载药量为0．4783％，体外超声成像清楚。结论优化制备条件，可制备出符合注射要求的超声微泡。