新型β2受体激动剂2-（4-氨基3-氯-5-三氟甲基苯基）-2-叔丁氨基-乙醇盐酸盐对映异构体抗哮喘作用的比较

目的用整体动物实验法，比较2-（4-氨基3-氯-5-三氟甲基苯基）-2-叔丁氨基-乙醇盐酸盐（2-（4-amino-3-chloro-5-trifluoromethylphenyl）-2-tert-butylaminoethanol hydrochloride，SPFF）对映异构体抗哮喘作用的效果和作用强度。方法用豚鼠肺溢流方法观察SPFF及其对映异构体的扩张气道平滑肌作用和强度；用小鼠气管酚红排泌实验和家鸽气管纤毛运动实验考察SPFF异构体的祛痰作用。结果十二指肠给药后60min时，（-）-SPFF（30、10、3μg·kg^-1）、（±）-SPFF（100、30、10μg·kg^-1）、（＋）-SPFF（100、30、10μg·kg^-1）对组胺诱导的豚鼠支气管收缩都具有不同程度的抑制作用，（-）-SPFF的作用强度分别是（±）-SPFF和（＋）-SPFF的1．4倍和5．7倍；（±）-SPFF（10、7．5、5mg·kg^-1）及其异构体对小鼠气道黏液分泌没有影响；（-）-SPFF（0．04、0．1mg·kg^-1）、（±）-SPFF（0．1、0．25mg·k^-1）可显著促进气管纤毛运动，而（＋）-SPFF对纤毛运动没有明显的促进作用；口服或静脉给予（-）-SPFF对小鼠的急性毒性低于（＋）-SPFF。结论（-）-SPFF的抗哮喘作用优于（＋）-SPFF。