氟喹诺酮C-3杂环化合物的设计、合成与抗肿瘤活性研究：环丙沙星双-噁二唑甲硫醚衍生物（英文）

为进一步探究发现抗肿瘤氟喹诺酮候选化合物的有效策略,用噁二唑杂环作为环丙沙星的羧基电子等排体得中间体C-3噁二唑硫醇（5）,与噁二唑氯甲烷（6a–6h）缩合形成双-噁二唑甲硫醚（7a–7h）,再与碘甲烷成哌嗪季铵盐（8a–8h）,其结构经元素分析和光谱数据确证,评价了体外对CHO、HL60和L1210 3种肿瘤细胞的生长抑制活性。初步的药理结果表明,哌嗪季铵盐（8）的活性高于相应游离碱（7）的活性。