Функционализация олигонуклеотидов, содержащих межнуклеотидную фосфамидную связь

Предложен метод функционализации олигонуклеотидов путем присоединения аминоалкилпроизводных по межнуклеотидному атому фосфора N3'-Р5'-фосфамидной связи олигонуклеотида в присутствии трифенилфосфина, 4-диметиламинопиридина и 2,2'-дипиридилдисульфида. Реакция протекает как с низкомолекулярными алкиламинами (1,6-диаминогексан, N,N-диметил-1,3-диаминопропан), так и с лигандом малой бороздки, содержащим линкерную аминоалкильную группу.A new method for functionalization of oligonucleotides by addition of aminoalkyl derivatives to the intermolec-ular phosphorus atom of the oligonucleotide N3'-P5' phosphoramidate bond in the presence of triphenylphos-phine, 4-dimethylaminopyridine, and 2,2'-dipyridyl disulfide was suggested. The reaction proceeded with both low-molecular alkylamines (1,6-diaminohexane or N,N-dimethyl-1,3-diaminopropane) and a ligand in minor groove containing a aminoalkyl group.