One kind of production method canagliflozin
2014
本发明公开了一种卡格列净的制备方法。 该方法为:(1)以DMF为溶剂,采用苯甲酰氯对主原料SM1的羟基进行保护反应得到中间体I;(2)以乙腈为溶剂,中间体I在亚磷酸三甲酯作用下脱除甲氧基得到中间体II;(3)以四氢呋喃和无水乙醇或甲醇为溶剂,中间体II在甲醇钠作用下脱除苯甲酰基保护得到卡格列净,产品的纯度≥99.9%,收率≥81.6%。 该方法的反应条件温和,经济环保,且收率高,产品质量好,易于工业生产。
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