Medical and biological properties of polysaccharide complex of isoniazid and ethambutol

Путём химической модификации карбоксиметилцеллюлозы (Na-КМЦ) и полигалактуроновой кислоты (ПГК) с противотуберкулёзными препаратами изониазидом и этамбутолом получены макромолекулярные лекарственные системы “Биофтизоэтам-К” и “Биофтизоэтам-П”. Оба препарата хорошо растворимы в воде и образуют истинные растворы. Фармако-токсикологическими исследованиями установлено, что макромолекулярные системы менее токсичны, чем исходные лекарственные препараты. Их противотуберкулёзная активность, идентичная немодифицированному изониазиду, проявляется в дозе, в шесть раз меньшей, чем у препарата сравнения. Фармакокинетические исследования показали, что при введении полимерных препаратов “Биофтизоэтам-К” и “Биофтизоэтам-П” терапевтическая концентрация действующих веществ (изониазида и этамбутола) в крови сохраняется дольше, чем у немодифицированных препаратов. Введение изониазида в полисахаридную матрицу замедляет его метаболизм в терапевтически неактивный ацетилизониазид.