“4-吡啶甲基取代的苯并三氮唑”的合成工艺优化

目的探索并优化4-吡啶甲基取代的苯并三氮唑的目标产物的合成工艺条件。方法以1-H苯并三氮唑和4-氯甲基吡啶盐酸盐为原料、乙酸乙酯为溶剂、无水碳酸钾为缚酸剂,一步合成了标的物,并采用红外吸收光谱,核磁共振谱、质谱进行结构表征。结果苯并三氮唑和氯甲基吡啶盐酸盐直接在无水碳酸钾/乙酸乙酯作为溶剂、缚酸剂,85℃回流4 h,总产率提高到72.36%。结论通过简化亲核取代反应条件,可以直接一步合成目标产物1-[（4-吡啶基）甲基]-苯并三唑（B1）和2-[（4-吡啶基）甲基]-苯并三唑（B2）,并大大提高了产率。