Transfollicular delivery of linoleic acid in human scalp skin: permeation study and microautoradiographic analysis

Synopsis There are a large number of studies on the pharmacological activity of lineolic acid (LA) on the skin; however, very little work has been carried out to determine how LA targets the follicular structure. The aim of this study was to identify the preferred route of penetration of LA and to localize the molecule, using a microautoradiographic technique associated with a compartmental approach. In an in vitro test using topical application of 0.05 g of a formulation containing 1% of LA, 10% of the total recovery was found in the stratum corneum and dermis after 6 h. Microautoradiographic analysis of a ‘virtual’ slide showed most of the silver grains, i.e. LA, at the hair sheath, and none in the dermal compartment, confirming the diffusion of LA through a preferred transfollicular route. These results show, for the first time on human scalp skin, that the combination of compartmental analysis and microautoradiography points to a preferred transfollicular route of diffusion of topically applied LA. Thanks to its high-resolution, microautoradiography offers the advantage of providing detailed in situ information on the delivery of LA in the skin, including the cellular location of the molecule. Resume La plupart des travaux relatif a l'acide linoleique concerne ses activites pharmacologiques cutanees. En revanche peu d’etudes ont ete menees afin d’evaluer le ciblage de cette molecule, notamment sur la structure folliculaire. Les travaux presentes, ici, ont pour but de determiner les voies de penetration et la localisation de l'acide linoleique, en utilisant une approche compartimentale associee a la microautoradiographie, apres application topique sur de la peau humaine provenant du cuir chevelu. Une formulation a 0.1% d'acide linoleique a ete appliquee durant 6 heures. 10% de la quantite totale retrouvee etait localisee dans les compartiments «stratum corneum» et «peau viable». Via l'analyse microautoradiographique, sur «lame virtuelle», les grains d'argent, i.e. l'acide linoleique, ont ete retrouves en surface, rien dans le compartiment dermique et uniquement le long du follicule pileux, ce qui confirme une diffusion preferentielle de l'acide linoleique par voie transfolliculaire. Ces resultats montrent que la combinaison microautoradiographie et analyse compartimentale permet de confirmer, pour la premiere fois sur peau humaine du cuir chevelu, une diffusion majoritaire par voie transfolliculaire de l'acide linoleique apres application topique. De plus, en raison de la tres bonne resolution de la microautoradiographie, il est possible d'obtenir des informations tres detaillee et ce, jusqu’a une localisation cellulaire.