Lieurs à sulfamide améliorés pour une utilisation dans des bioconjugués
2017
L'invention concerne un nouveau lieur destine a etre utilise dans des bioconjugues tels que des conjugues anticorps-medicament. Le lieur de l'invention est represente par la formule (I), ou : - BM est un element ramifie ; - E est un groupe de coiffage ; - SG est un groupe sulfamide ; - b, c, d, e, g, i, k, l sont egaux a 0 ou 1, de facon independante ; - f est un entier compris entre 1 et 10 ; - Sp 1 , Sp 2 , Sp 3 , Sp 4 , Sp 5 et Sp 6 sont des elements d'espacement ; - Z 1 et Z 2 sont des groupes de liaison. Le lieur de l'invention est utile dans la preparation de conjugues et bioconjugues a lieur, et peut etre utilise pour (a) ameliorer l'efficacite de conjugaison lors de la preparation du bioconjugue, (b) diminuer l'agregation pendant la preparation du bioconjugue et/ou du bioconjugue, (c) augmenter la stabilite du bioconjugue, et/ou (d) augmenter l'indice therapeutique du bioconjugue.
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