Preparação e caracterização físico-química de micropartículas poliméricas contendo aciclovir

O aciclovir (ACV) e um farmaco que apresenta grande eficiencia e seletividade no tratamento contra os virus causadores do herpes labial e herpes genital, sendo esta uma doenca de grande incidencia em varios paises e por isso representando um grande problema de saude publica. Contudo, este farmaco apresenta limitacoes no seu uso como o tempo de meia vida biologica curto, a baixa hidrossolubilidade e a baixa permeabilidade. Neste contexto, microparticulas (MP) polimericas tornam-se uma alternativa interessante para veiculacao de ACV, pois podem melhorar as caracteristicas de liberacao do farmaco quando comparadas a formas convencionais. Assim, o objetivo deste trabalho foi desenvolver e caracterizar sistemas multiparticulados contendo ACV a fim de controlar sua liberacao, melhorar sua biodisponibilidade e facilitar seu regime de administracao. Tres formulacoes de MP contendo ACV foram preparadas, utilizando mistura (1:1) de Eudragit® RS e Methocel® F4M nas proporcoes de 1:5 e 1:10 (farmaco:polimero) (FI e FII, respectivamente) ou mistura de Eudragit® RS e Cellosize® QP100MH na proporcao 1: 10 (farmaco:polimero) (FIII). Farmaco e polimeros foram misturadas em agua (qsp 100%) e aspergidos em Mini Spray-Drier B-290 (Buchi) a 130°C e sob fluxo de 3mL/min. Apos obtidas, as MP foram caracterizadas quanto ao rendimento do processo produtivo, tamanho de particula e distribuicao granulometrica por difratometria de laser e teor de ACV atraves de cromatografia liquida de alta eficiencia. Todas as formulacoes de MP apresentaram-se como um po aparentemente fino, de cor branca e sem odor, com rendimento de 54% para FI, 34% para FII e 35% para FIII. Nos testes de doseamento do farmaco foram detectados teores de 50%, 32% e 39% para FI, FII e FIII respectivamente. A analise granulometrica revelou que as MP possuem perfil unimodal com tamanho de 77 µm (FI), 64 µm (FII) e 221 µm (FIII). Quanto aos resultados observados no rendimento, notou-se um maior rendimento para FI, enquanto que FII e FIII mantiveram valores semelhantes entre si, podendo estes valores estarem relacionados com perdas no processo de aspersao. Os valores obtidos para o doseamento podem estar relacionados com os resultados obtidos para o rendimento que indicaram perda durante o processo de obtencao. A analise granulometrica mostrou que os diâmetros apresentaram relacao com o material utilizado na preparacao das microparticulas. A tecnica de aspersao mostrou-se eficiente para obtencao das MP contendo ACV. Todas as formulacoes apresentam rendimentos aceitaveis, alem de caracteristicas granulometricas adequadas para administracao oral.