四氯合钯（II）喹诺酮配合物的合成及与DNA的作用和抗增殖活性

在酸性条件下，分别合成了四氯合钯（Ⅱ）离子与2种喹诺酮（诺氟沙星，NFLX=C16H18N3OF；环丙沙星，CPLX=C17H18N3O3F）离子形成的配合物（NFLXH）2[PdCl4]·H2O（1）和（CPLXH）2[PdCl4]·2H2O（2）．用元素分析、IR、UV以及摩尔电导测定等方法对其进行了表征．配合物1的晶体结构经x射线单晶衍射确定，结构参数：三斜晶系，P-1空间群，a=0．84561（17）nm，b=0．94191（19）nm，c=1．2832（3）nm；α=111．26（3）°，β=97．23（3）°，γ=96．38（3）°，V=0．9312（4）nm^3，Z=1，最后吻合因子R=0．040，WR=0．088．利用紫外光谱法、荧光光谱法对配合物与小牛胸腺DNA（α—DNA）的作用进行了研究，研究表明，配合物对DNA的作用模式为插入作用，与DNA的结合常数拖分别为：Kb（1）=2．06×10^4，Kb（2）=2．43×10^4．其后测试了配合物对体外肿瘤细胞的抗增殖活性．经采用四甲基偶氮唑蓝分析法（MTT法）测试后发现配合物1和2对人肺腺癌A549细胞、人原髓细胞白血病HL-60细胞的增殖抑制作用显著强于相应的喹诺酮分子本身，其中配合物2对人肺腺癌A549细胞增殖有明显的抑制作用，抑制率可高达（95．4±3．7）%，半数抑制浓度（IC50，72h）为（124．5±10．3）μmol·L^-1．