一种 (3r, 5r)-3, 5-二羟基-6-氰基己酸酯的制备方法

2012 
本发明属于药物化学技术领域,具体为一种(3R,5R)-3,5-二羟基-6-氰基己酸酯()的制备方法。具体步骤如下:1、3-硅氧基环戊酸酐()经不对称催化醇解制备(R)-3-硅氧基-5-烷氧基-5-氧代戊酸();2、与氰乙酸酯经缩合制备(R)-2-氰基-3-氧代-5-硅氧基庚二酸二酯();3、经脱羧,脱硅保护基制备(R)-3-羟基-5-氧代-6-氰基己酸酯();4、由不对称还原制备得产物;本发明方法反应条件温和,操作简便,原料价廉易得,所用手性催化剂用量少且可定量回收,所得产物具有高收率,高立体选择性,尤其是避免使用剧毒氰化物,对环境友好,适合工业化生产。
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