Moduladores seletivos do receptor estrogênico e redução do risco de câncer de mama: tamoxifeno e raloxifeno

Os moduladores seletivos dos receptores estrogenicos(Serms: selective estrogen receptor modulators) sao medicamentos que se ligam aos receptores de estrogeno e atuam como agonistas em determinados tecidos(p. exemplo tecido osseo) e como antagonistas do estrogeno em outros(utero e mamas). Pelo fato de atuarem como antagonistas estrogenicos na mama, os SERMs tem se mostrado eficazes na reducao do risco de câncer de mama positivo para receptores de estrogeno. O uso do tamoxifeno na prevencao do câncer de mama foi avaliado em quatro principais estudos clinicos e demonstrou-se que o tamoxifeno, usado por cinco anos, reduz a incidencia de câncer de mama positivo para receptor de estrogeno de forma estatisticamente significante em mulheres com alto risco. O aumento do risco de câncer de endometrio apos cinco anos de uso da medicacao torna importante a selecao de pacientes onde os beneficios sejam claramente maiores que os eventuais riscos decorrentes da terapia. O cloridrato de raloxifeno e um SERM de segunda geracao que se liga com alta afinidade aos receptores estrogenicos e apresenta intensa atividade antiestrogenica no utero e mamas e atividade estogenica no tecido osseo. No principal estudo realizado com raloxifeno, o More, observou-se reducao de risco de 76 por cento, estatiscamente significante, de casos de câncer de mama em mulheres na pos-menopausa com osteoporose, apos tres anos. Estes resultados confirmaram-se tambem apos quatro anos. Os dados de reducao de risco de câncer de mama com raloxifeno, em mulheres na pos-menopausa, abrem uma nova perspectiva a reducao do risco de câncer de mama