СИНТЕЗ И БИОЛОГИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ АМИДОВ ПИРИДИН-2-КАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ

По данным литературы среди производных пиридин-2-карбоновой кислоты имеются соединения, проявляющие различную биологическую активность. В настоящей работе реакцией хлорангидрида пиридин-2-карбоновой (пиколиновой) кислоты с ароматическими аминами в бензоле при температуре 50 оС синтезированы с хорошими выходами замещенные амиды пиридин-2-карбоновой кислоты. Структура полученных соединений установлена данными ЯМР 1Н спектроскопии. Чистота синтезированных соединений подтверждена методом тонкослойной хроматографии. Определены физико-химические свойства конечных продуктов реакции. В опытах на животных исследована острая токсичность, противовоспалительная активность в сравнении с препаратами-эталонами: диклофенаком натрия и аспирином. Изучена анальгетическая активность синтезированных соединений в сравнении с анальгином. Разработанная методика синтеза амидов пиридин-2-карбоновых кислот может быть использована в препаративной органической химии для получения потенциально биологически активных веществ пиридинового ряда.