7α-(κ-AMINOALKYL)-ESTRATRIENES, LEUR PROCEDE DE PRODUCTION, PREPARATIONS PHARMACEUTIQUES LES CONTENANT, AINSI QUE LEUR UTILISATION POUR LA FABRICATION DE MEDICAMENTS

1997 
L'invention concerne de nouveaux 7α-(κ-aminoalkyl)-estratrienes substitues de formule generale (I) dans laquelle les chaines laterales SK representent un reste de la formule partielle (II) ou m vaut 4, 5 ou 6, n vaut 0, 1 ou 2, x vaut 0, 1 ou 2, A est un atome d'hydrogene ou un groupe alkyle C1-5, B et D sont chacun un atome d'hydrogene, ou bien A et B sont conjointement un groupe alkylene -(CH2)p- avec p = 2, 3, 4 ou 5 et D est un atome d'hydrogene ou encore A et D sont conjointement un groupe alkylene -(CH2)q- avec q = 2, 3 ou 4 et B est un atome d'hydrogene, et E est un reste ethyle non substitue ou fluore une a cinq fois, ou bien le substituant terminal -(CH2)3-E dans la chaine laterale est remplacee par un reste aryle ou heteroaryle eventuellement substitue qui est lie a l'atome de soufre directement ou par l'intermediaire d'un groupe mono-, di- ou trimethylene, R3 est un atome d'hydrogene, un reste hydrocarbure avec jusqu'a 8 atomes de carbone ou bien un reste de la formule partielle R3'-C(O)-, ou R3' est un atome d'hydrogene ou bien un reste d'hydrocarbure avec jusqu'a 8 atomes de carbone ou encore un reste phenyle, R11 est un atome d'hydrogene, un atome d'halogene ou bien un groupe nitrooxy -O-NO?2?, R?14, R15α, R15β, R16α et R16β? sont chacun un atome d'hydrogene ou bien R?14 et R15α? representent une liaison supplementaire ou un pont methylene, ou encore R15β designe un groupe methyle et R15α est un atome d'hydrogene, ou bien R?15α et R15β? designent chacun un groupe methyle, ou encore R?15β et R16β? representent conjointement un pont methylene, ou bien R?16α ou R16β? sont un atome d'halogene ou encore R?16α et R16β? representent conjointement un groupe methylidene, et le reste des substituants R?14, R15α, R15β, R16α et R16β? representent chacun un atome d'hydrogene, R17' designe en position α ou β un atome d'hydrogene, un groupe alkyle C?1-5?, alcenyle C2-5 ou alcinyle C2-5 ou bien un groupe trifluoromethyle, et R?17''? designe un atome d'hydrogene ou un reste de la formule partielle R17'''-C(O)-, ou R17''' designe un atome d'hydrogene ou un reste hydrocarbure avec jusqu'a 8 atomes de carbone, ou bien, si R17'' se trouve dans la position α, R17'' representent conjointement avec R14 un pont ethano, a condition que, si A et B ne representent pas conjointement -(CH?2?)p- ou bien si A et D representent conjointement -(CH2)q-, au moins un des substituants R?11, R14, R15α, R15β, R16α et R16β? ne soit pas un atome d'hydrogene, ainsi que leurs sels d'addition physiologiquement tolerables avec des acides organiques et inorganiques. Ces nouveaux composes constituent des composes a tres forte efficacite anti-estrogene, qui sont d'une part des anti-estrogenes purs ou d'autre part des anti-estrogenes a effet estrogenique partiel. En raison de leur spectre d'action, ces nouveaux composes conviennent au mieux pour la fabrication de medicaments destines a la therapie antitumorale et a l'hormonotherapie de substitution.
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