Radiolabelled DOTA-TATE: its evaluation for targeted radiotherapy

La marcacion de peptido analogo de somatostatina DOTA-TATE (DOTA-D-phe-cys-tyr-D-trp-lys-thr-cys-thr) con 125I y sus propiedades biologicas fueron investigadas. 125I-DOTA-TATE se marco por el metodo de cloramina-T y se purifico por RP-HPLC a fin de aumentar su actividad especifica. La estabilidad fue evaluada por HPLC, cromatografia y electroforesis. La interaccion del peptido marcado con receptores de somatostatina fue investigada usando membranas obtenidas de tejidos o de celulas AR42J, y por union e internalizacion en cultivos celulares. El rendimiento de marcado fue mayor de 90 por ciento, el perfil de HPLC revelo dos especies radioquimicas con tiempos de retencion diferentes respecto del peptido no marcado, permitiendo la obtencion de una mayor actividad especifica. La maxima capacidad de union fue de 23 por ciento y la concentracion inhibitoria 50 ppor ciento fue 9 µg/mL. Se internalizo el 73 por ciento de la actividad unida en 3-4 horas. El radioconjugado presenta la capacidad de unirse especificamente a los receptores de somatostatina expresados en celulas tumorales viables asi como en preparaciones de membranas obtenidas de tejidos animales.