Synthèse et propriétés biologiques de nouveaux analogues peptidiques de la cholecystokinine et de la gastrine : étude de l'importance des résidus C-terminaux

1986 
Cette etude porte sur les relations structure-activite dans l'heptapeptide c-terminal responsable de l'activite biologique de la cholecystokinine (cck); en particulier, nos syntheses ont porte sur les acides amines en position 32 et 33. Ces syntheses ont ete effectuees en phase liquide par la methode des esters actives ou grace au reactif de castro (b. O. P. ). La suppression de la phenylalanine en position 33 conduit a un analogue antagoniste des recepteurs de la cck: la cck-27-32-nh::(2). Ce compose nous a amene a elaborer toute une famille de tri- et tetrapeptides qui inhibent la secretion acide induite par la gastrine, hormone apparentee a la cck. Par cette etude on a mis en evidence le role fondamental du residu c-terminal de la cck pour l'activite biologique intrinseque de la cck et de la gastrine
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