Procédé pour la préparation de carvédilol
2007
La presente invention concerne un procede faisable a l'echelle industrielle, plus simple et economique pour la preparation de Carvedilol (I), comprenant une etape consistant a faire reagir du 4-hydroxycarbazole (II) avec de l'epichlorhydrine et a isoler directement le 4-(2,3-epoxypropoxy)carbazole (III) intermediaire qui apres purification suivie d'une reaction avec de la 2-(2-methoxyphenoxy)ethylamine (IV) produit du Carvedilol (I) brut. On convertit le Carvedilol (I) brut en produit pur soit grâce a une recristallisation dans un solvant (sans formation de sel), soit grâce a la formation d'un sel suivie du clivage du sel et de la recristallisation dans un solvant, ce qui aboutit a du Carvedilol extremement pur (c'est-a-dire de qualite ICH).
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