靶向TSPO显像剂 99 Tc m -DTPA-CB86的制备及其对关节炎症的SPECT/CT显像研究
2018
目的制备 99 Tc m 标记的转运蛋白(TSPO)配体CB86[ 99 Tc m -DTPA(二亚乙基三胺五乙酸)-CB86],探讨其作为TSPO靶向关节炎症显像新型分子探针的可行性。 方法通过偶联双功能螯合剂制备DTPA-CB86,进行 99 Tc m 标记,经高效液相色谱纯化,测定其放化纯度和体外稳定性。选用巨噬细胞RAW264.7进行体外细胞结合实验,测定 99 Tc m -DTPA-CB86的结合率和外排率。采用弗氏佐剂建立左踝关节炎症小鼠模型,对其行 99 Tc m -DTPA-CB86 Micro SPECT/CT显像,并观察探针的体内分布情况。采用SPSS 18.0统计软件对符合正态分布及方差齐性的数据进行 t 检验。 结果 99 Tc m -DTPA-CB86的标记率为(95.86 ±2.45)%,放化纯度为(97.45 ±0.69)%,其在室温下的磷酸盐缓冲液中的稳定性良好,放置4 h后,其标记率仍>90%。 99 Tc m -DTPA-CB86能与巨噬细胞RAW264.7特异性结合,3 h的摄取率达到最高峰[(36.45 ±2.18)%],在加入过量未标记的DTPA-CB86后,RAW264.7细胞对 99 Tc m -DTPA-CB86的摄取明显受到抑制[(10.43 ±2.01)%],与未阻断时相比差异具有统计学意义( t =6.217, P 99 Tc m -DTPA-CB86外排较少,摄取率从4.5 h时的(33.31 ±2.34)%到8 h时的(19.32 ±2.01)%,减少了13.99%。Micro SPECT/CT显像结果显示, 99 Tc m -DTPA-CB86在小鼠左踝关节炎症部位清晰可见,且能被过量的DTPA-CB86明显抑制;体内生物学分布结果表明,其具有较好的炎症靶向性;注射后3 h踝关节炎症部位的摄取仍可达(2.35 ±0.10)% ID/g。 结论 99 Tc m 标记CB86易于制备,具有较好的理化性质及体内代谢学性质,同时具有较好的关节炎症摄取,有望发展成新的TSPO靶向SPECT关节炎症显像分子探针。
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