The anti-Malassezia furfur activity in vitro and in experimental dermatitis of six imidazole antifungal agents: bifonazole, clotrimazole, flutrimazole, ketoconazole, miconazole and sertaconazole

Summary. Bifonazole, clotrimazole, flutrimazole, ketoconazole, miconazole and sertaconazole were tested for their activity against 23 isolates of Malassezia furfur by agar dilution in vitro. Topical formulations of the same agents were evaluated for efficacy against M. furfur skin infections in guinea pigs in vivo. The most potent inhibitor in vitro was ketoconazole (geometric mean minimum inhibitory concentration 0.51 μg ml-1), followed by bifonazole (8.1 μg ml-1), then miconazole (14 μg ml-1), clotrimazole (15 μg ml-1) and flutrimazole (16 μg ml-1), with sertaconazole the least active (52 μg ml-1). In animal experiments involving three consecutive days of topical treatments, bifonazole 1% cream, clotrimazole 1% cream, flutrimazole 1% and 2% creams, ketoconazole 2% cream and shampoo and miconazole 2% cream all reduced M. furfur dermatitis lesion severity below that of untreated control animals; however, sertaconazole 2% gel and cream showed no reduction in lesion severity below control. The results confirm that ketoconazole is a more potent inhibitor of M. furfur in vitro than other topical antifungal agents of its class and suggest that sertaconazole is the least effective of such agents among those tested. Zusammenfassung. Bifonazol, Clotrimazol, Flutrimazol, Ketoconazol, Miconazol und Sertaconazol wurden in vitro mittels Agardilution auf ihre Aktivitat gegen 23 Isolate von Malassezia furfur getestet. Topische Formulierungen der gleichen Imidazole wurden in vivo auf ihre Wirksamkeit gegen M. furfur-Hautinfektionen in Meerschweinchen untersucht. In vitro war der potenteste Inhibitor Ketoconazol (geometrisches Mittel MIC = 0.51 μg ml-1), gefolgt von Bifonazol 8.1 μg ml-1). Miconazol (14 μg ml-1), Clotrimazol (15 μg ml-1), Flutrimazol (16 μg ml-1) und dem am wenigsten aktiven Sertaconazol (52 μg ml-1). In Tierexperimenten, die drei aufeinanderfolgende Tage topische Behandlung umfasten, reduzierten Bifonazol 1% Creme, Clotrimazol 1% Creme, Flutrimazol 1% und 2% Cremes, Ketoconazol 2% Creme und Shampoo sowie Miconazol 2% Creme alle den Schweregrad der M. furfur Hautlasionen unter den von unbehandelten Kontrolltieren: Sertaconazol 2% Gel und Creme zeigte jedoch keine Verringerung des Schweregrades der Lasionen unter die der Kontrolle. Die Ergebnisse bestatigen, das Ketoconazol in vitro ein potenterer Inhibitor von M. furfur als andere topische antifungale Wirk-stoffe seiner Klasse ist und sprechen dafur. das Sertaconazol unter den getesteten Imidazolen am wenigsten wirksam ist.