Desarrollo tecnológico de una formulación de betaxolol 0, 5 por ciento para administración oftálmica

Introduccion: el clorhidrato de betaxolol es un bloqueador cardioselectivo s1 adrenergico, que no presenta una actividad significativa como estabilizante de membrana (anestesico local) y carece de actividad simpaticomimetica intrinseca. A nivel ocular actua disminuyendo la produccion de humor acuoso, reduciendo la presion intraocular a niveles normales, ya sea acompanada o no de glaucoma. Esta indicado en el tratamiento del glaucoma cronico de angulo abierto en pacientes con presion intraocular elevada (hipertension ocular). Objetivo: disenar una formulacion de betaxolol 0,5 por ciento colirio, que cumpla con los indices de control de calidad para esta forma farmaceutica y que proporcione el efecto terapeutico deseado. Metodos: se realizaron cuatro variantes tecnologicas, modificando convenientemente las cantidades de excipientes y manteniendo la del principio activo, para lo que se tuvo en cuenta la composicion de la formulacion lider, con la finalidad de seleccionar la de mejor estabilidad en 3 meses de seguimiento. Se ajusto el pH y la isotonicidad de la formulacion, segun las exigencias de un preparado oftalmico. La isotonicidad se alcanzo con cloruro de sodio. Resultados: el desarrollo tecnologico de la formulacion resulto satisfactorio, y se obtuvo un producto que cumplio con todas las especificaciones descritas en la USP 30, para el control de la calidad del producto. La preparacion mantuvo sus propiedades fisicas, quimicas y microbiologicas inalterables por un periodo de 24 meses, almacenada a una temperatura de 30,0 ± 2,0 °C. Conclusiones: la formulacion de un medicamento obtenida en forma de colirio que contiene betaxolol clorhidrato como principio activo para el tratamiento del glaucoma, cumple con todas las especificaciones de calidad para este tipo de forma farmaceutica, lo cual puede aumentar el arsenal terapeutico de Cuba(AU) Introduction: Betaxolol chlorhydrate is a cardioselective adrenergic s1 blocker that does not play a significant role as membrane stabilizer (local anesthestic) and lacks intrinsic sympathomimetic activity. It diminishes the production of aqueous humor in the eye, thus reducing the intraocular pressure to normal, either with or without glaucoma. This drug is indicated in the treatment of chronic open angle glaucoma affecting patients with ocular hypertension. Objective: to design a formulation of 0.5 por ciento Betaxolol eye drops that meets the quality control parameters for this pharmaceutical form and that provides the desired therapeutic effect. Methods: four technological variants were performed by adequately modifying the excipient quantities and by keeping the active principle amount, for which the composition of the leading formulation was taken into account. The aim was to select the most stable variant after 3-month follow-up. The pH and the isotonicity of the formulation were adjusted for the requirements of an ophthalmologic preparation. The isotonicity was reached with sodium chloride. Results: the technological development of this formulation was satisfactory; the final product met all the specifications for the quality control of the product as described in USP 30. The physical, chemical and microbiological properties of the preparation remained unchanged for 24 months under storage conditions of 30.0 ± 2.0 °C. Conclusions: the formulation of a medical eye drops containing Betaxolol chlorhydrate as active principle, meets all the quality specifications for this pharmaceutical form to treat glaucoma, which may expand the therapeutic options in Cuba(AU)