Adriamycin analogues. 3. Synthesis of N-alkylated anthracyclines with enhanced efficacy and reduced cardiotoxicity.

Daunorubicin (Ia) und Adriamycin (Ib) reagieren mit Ketonen und Aldehyden in Gegenwart von Natriumcyanoborhyd?d zu den N-Alkyl- (II) und N,N-Dialkylderivaten (III), von denen die meisten eine mit (Ia) und (Ib) vergleichbare Antitumorwirkung zeigen.